Természetes forrásai táplálkozásunkban a húsok és halak. Az izomzatban az ATP regenerálásához szükséges a kreatinfoszfát, a kiegészítés pedig növeli az izomzatban a kreatin és kreatinfoszfát szintet, így javíthatja a teljesítményt. Egy 70 kg-os ember teljes kreatin raktára kb. 120 g, amiből kb. 2 gramm vész el és pótlódik naponta. A kreatin arginin, metionin és más aminosavak, enzimek segítségével szintetizálódik a májban, hasnyálmirigyben és a vesében. A szintetizált kreatin a véráramba ürül. A test kreatinvesztesége naponta kb. 2 %, mely kreatininé alakul és a szervezetből a vizelettel távozik. A kreatinveszteség pótlását az étellel elfogyasztott és a szervezetben előállított kreatin biztosítják. Az elégtelen folsav és B12 bevitel limitálhatja a test kreatin képzését (Wyss M 2000). A kreatin (kreatin monohidrát, egyéb vegyületekkel kevés kutatást végeztek) kiegészítés célja a test kreatin és foszfokreatin szintjének emelése (a kiegészítés közvetve a vázizomzat glikogénkoncentrációját is emelheti), mivel ezek fontos szerepet játszanak az ATP regenerálásában. Ebből adódóan tehát alkalmazása leginkább anaerob jellegű, rövid időtartalmú ismétlődő terhelések esetén lehet hasznos. A kreatin normális izom koncentrációja kb. 120-125 mmol/kg száraz izomtömeg, ami kiegészítés hatására kb. 156-160 mmol/kg-ra növekedhet (az egyes izmokban is vannak eltérések). Ez a növekedés illetve a kiegészítésre adott válasz a kiindulási kreatin szinttől is függ, amit az edzettség, táplálkozás és egyéni biológiai tulajdonságok is befolyásolnak, ezért előfordulhat, hogy néhány embernél egyáltalán nem, vagy csak kevéssé hatásos a kreatin szupplementáció. A kreatinra nem reagálóknak magasabb lehet a kezelés előtti Cr + PCr szintje, kevesebb lehet a II. típusú izomrostja, kisebb a töltés előtti izom-keresztmetszete és alacsonyabb a zsírmentes testtömege (Syrotuik 2004). A szájon át alkalmazható kreatin alkalmazás izom hipertrófiát idéz elő, amiben szerepet játszhat a kreatinnak az izomképzésben résztvevő faktorokra, izom szatellit sejtek differenciálódására, fúziójára, izom IGF-I termelésre gyakorolt mediáló hatása, ami szövettenyészetekben és sportoló embereken is igazolt (Hespel 2001; Wu Z 2002; Willoughby 2001; Louis 2004; Vierck 2003; O’Connor RS 2008).
A depresszió a leggyakrabban előforduló pszichiátriai zavar, a felnőtt lakosság 8-17 %-a él át legalább egy depressziós epizódot élete során, ami nem ritkán ismétlődhet is, amiből következik, hogy a sportolók körében is előfordul ez a betegség. A bipoláris zavar, avagy mániás depresszió a lakosság több, mint 1 százalékát érinti. A bipoláris zavar mániás szakaszára jellemző a felfokozott hangulat és aktivitás, hipomániás szakaszában jellemző a jó közérzet és enyhébb mániás tünetek, illetve a betegségnek létezik depressziós és kevert szakasza is. A kreatin lényeges szerepet játszik az agy energia-homeosztázisában, annak működését befolyásolni képes, egy előzetes tanulmány szerint pedig mérsékelt adagolás (3 g/nap) mellett kedvezően hathat terápia-rezisztens depresszióban szenvedő emberekre, azonban bipoláris zavar fennállásakor hipománia alakulhat ki hatására. Az eredmények – amennyiben megerősítik további vizsgálatok – nem korlátozódnak a terápia-rezisztens depresszióra (Roitman 2007). A friss adatok pedig úgy tűnik, hogy megerősítik ezeket a feltevéseket (Cunha MP 2015; Smith 2014; Allen PJ 2015), így a mellékhatások lehetősége is megnőhet! Pszichiátriai problémák esetén ezért mindig konzultáljunk szakemberrel kreatin vagy más étrend-kiegészítő szedése előtt. A kreatinkoncentráció (összkreatin és kreatin-foszfát) az agyszövet különböző részeiben a kiegészítés hatására eltérő mértékben emelkedik, ez bizonyos adatok szerint a szellemi teljesítményt (beleértve IQ-teszt eredményeket és memóriát) is javíthatja (Rae C 2003; Andres 2008) elsősorban alacsony kreatinfelvétel és szintézis mellett, így vegetáriánusokban és idősekben (McMorris 2007) és a fáradtság (Watanabe, Neurosci Res 2002), kialvatlanság negatív hatásait is ellensúlyozhatja, javíthatja az alvásmegvonás során nyújtott szellemi teljesítményt (McMorris 2006; McMorris 2007) és stressz, idegesség, posszttraumás stressz kezelésére is alkalmas lehet (Amital 2006). Mindez lehetőséget adhat a kreatin teljesítményfokozó hatásainak további kiaknázására! Sajnos a legtöbb kedvező hatás úgy tűnik csak olyan állapotokban érvényesül, amikor a kognitív teljesítmény romlana, tehát pihent, egészséges illetve vegyes étrendet követő emberekben nem (Rawson 2008).
A kreatin felvételt a hiperinzulinémia (magas inzulinszint) növelni tudja (Green 1996), az izomzat kreatintartalmának emelését célzó kiegészítés során az atléták 5-10 g kreatinhoz legalább 30-35 g, de még gyakrabban 80-100 g glükózt adnak. A töltési fázisban bevitt napi 20-25 g kreatin így 160-400 g/nap glükóz elfogyasztásával is járhat, ami nem feltétlenül kedvező hatású (alternatíva lehet a 50 g fehérje + 20-50 g szénhidrát kombináció alkalmazása {Steenge 2000}). Megfelelő lehet 2-3 napos napi 4 x 0,071 g/ttkg (5 g x 4 egy 70 kg-os sportolónak szénhidrát alkalmazása mellett, amit napi egyszeri 0,029 g/ttkg kreatin bevitele követhet (Persky 2003), de napi 3 g alkalmazása körülbelül 1 hónapig is a töltéssel elérhető kreatinszinteket hozza létre. Esetleges káros hatásai vitatottak, bár évtizedek óta használják, a vélemények ma is megoszlanak alkalmazásának feltételezett veszélyeiről, ezek még jelenleg is vizsgálatok tárgyát képezik. Használatakor ezért nem árt ha az egészségi állapot rendszeresen ellenőrzésre kerül. A vizsgálatok szerint komolyabb mellékhatása – ajánlott adagolásnál – nincs, vese vagy májkárosodás, rákkeltő hatás nem volt igazolható. Feltételezik, hogy fokozza a sportolók izomgörcseinek gyakoriságát, ezt azonban a kutatások nem támasztják alá. A személyes beszámolók során a használók gyakran említik a szedéssel egyidejűleg jelentkező emésztőrendszeri gondokat, így például a hasmenést. Ezek elkerülése érdekében érdemes egyszerre csak kisebb, 3-5 g-os dózisokat alkalmazni, naponta többszöri ismétléssel, mivel a 10-15 g-os adagok valóban fokozhatják a emésztőrendszeri problémák előfordulásának kockázatát (Ostojic 2008).
Alkalmazásától az alaktacid teljesítőképesség növekedése is várható. Az utóbbi időkben a kreatin az időskorúakat érintő izomvesztés és idegrendszeri problémák kialakulásának megelőzésében betöltött potenciális szerepével került a figyelem középpontjába (Smith 2014).
Szakszerűen használva hatékony legális teljesítményfokozó.