Gyulladáscsökkentő és sport – sportfarmakológia

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek használatát lehetőség szerint minimalizáljuk, hogy a hosszú távú mellékhatásokat, például vesekárosodást, emésztőrendszeri vérzéseket megelőzzük. Bármennyire is kézenfekvő eszközök a fájdalmak enyhítésére, a gyógyulás segítése sok esetben csak illuzió, mivel alkalmazásukkal feltehetően gátolhatjuk mind az izmok regenerációját, mind a csontsérülések gyógyulását.

NSAID-ok és a sport: hatások és mellékhatások

A sportolók számára a sport során, vagy a sporttevékenységtől függetlenül létrejövő sérülések a legfenyegetőbb rémálmok közé tartoznak, mivel ezekkel együtt járhat az átmeneti vagy akár végleges szünet az edzésekben, valamint az edzésterheléshez adaptálódott izom méret, tömeg és erővesztése is. Nem szükséges tovább ragoznom, bármilyen gyulladás, húzódás, csontrepedés vagy törés komoly gátló tényező lehet a sportoló életében.

A ciklooxigenáz (COX) enzim az, amely arachidonsavból a gyulladásos folyamatok és izomnövekedés során egyaránt fontos szerepet játszó prosztaglandinok előállításáért felel. A COX-1 gátlása a vesére és a gyomornyálkahártyára hathat negatívan, míg a COX-2 viszonylag szelektíven gyulladást (gyulladásos mediátor anyagokat) gátol annak helyén. A sérülések, fájdalmak, gyulladások ellen a legegyszerűbbnek tűnő megoldás, ha bekapunk egy-két vény nélkül vagy receptre kapható gyulladáscsökkentőt, fájdalomcsillapítót, tipikusan nem-szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID-ek). Ezek a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek a ciklooxigenáz enzim (COX-1 és COX-2) gátlásán keresztül fejtik ki hatásukat, vagy mindkét enzimre vagy kifejezetten a COX-2 enzimre. Kétségtelenül van olyan helyzet amikor gyógyszerekre szükség van (ilyen mondjuk egy kisebb gyulladás megszüntetése vagy lázas állapot kezelése), ám a tartósan használt NSAID-ek negatív hatásai az évek során össze is adódhatnak. Az évek során sokszor foglalkoztam az NSAID témával, ám mint mindig, most is maradt egy-két feltáratlan terület, megválaszolatlan kérdés, újabb ártalmas hatás, ami aktuálissá és indokolttá teheti ennek összefoglalását.

A gyulladáscsökkentő gasztronitesztinális mellékhatásai

Az egyik legjelentősebb NSAID gyulladáscsökkentő gyógyszer mellékhatás az emésztőrendszer nyálkahártyájának károsítása, ami megnyilvánulhat például a bélfal áteresztőképességének fokozásában. Ez különösen állóképességi sportolók számára előnytelen, ám mivel vér- és fehérjevesztéssel, felszívódási zavarokkal is együtt járhat, ezért más sportolókat is kedvezőtlenül érinthet. Előfordulhat gasztrointesztinális vérzés és perforáció, így a vérszegénység (anémia) és a gyomor- vagy béltartalom hasüregbe kerülése is létrejöhet. A perforáció gyulladást és életveszélyes állapotot idéz elő. A tápcsatorna bármely része károsodhat, így a nyelőcsőben is létrejöhet gyulladás, a vékonybélben és vastagbélben is kialakulhatnak fekélyek és szűkületek. A májkárosodás lehetőségét is felvetették olyan, sportolók között Magyarországon is népszerű hatóanyagoknál mint a nimesulid.

(forrás: Dr. Herszényi László: Nem szteroid gyulladáscsökkentők ritkább felső és alsó tápcsatornai mellékhatásai)

Vesekárosítás, veseműködés módosítása

A szabadidősportolók és élsportolók körében elterjedt efedrin vagy clenbuterol alkalmazás jelentősen emelheti a vérnyomást, az NSAID-ok pedig – aszpirin (acetilszalicilsav), diclofenac, stb. vegyületként – sok sportoló életének mindennapi részei potenciális vesekárosító mellékhatásuk ellenére is. Súlyzós edzést végző embereknél az ízületi fájdalmak, gyulladások enyhítése az NSAID-ek használatának fő indoka, ezért ne feledjük, ezek a gyógyszerek önmagukban is előidézhetnek vesekárosodást, de akár vese elégtelenséget is!

Lehetséges, hogy a nem-szteroid gyulladáscsökkentők és a kreatin együttes használata is átmeneti károsodást idézhet elő a vesefunkcióban, amelynek önmagában vagy kombinációban hosszú távú hatásai ismeretlenek.

A magas nátrium tartalmú sportitalok fogyasztása elhúzódó, több órás megterheléseknél kifejezetten ajánlott. Nátriumhiány fokozott folyadékvesztés következtében fordulhat elő (hasmenés, verejtékezés, hányás), illetve a túlzott vízfogyasztás is “hiányt” idéz elő, ez a vízmérgezés. Utóbbi oka elsősorban a vese kiválasztóképességét meghaladó folyadékbevitel, következménye agyödéma lehet. A probléma kialakulását hányinger, izomgörcsök, szétszórtság, elmosódott és akadozó beszéd, zavartság és különös, megváltozott viselkedés jelezheti. Az NSAID-ok (aszpirin, ibuprofen, stb.) indokolatlan használata huzamos ideig tartó állóképességi terhelések, például Ironman versenyek során fokozott hiponatrémia kockázattal járt, ennek rizikóját a túlzott folyadék, így a túlzásba vitt sportital-fogyasztás is fokozhatja. Az ok feltehetően a veseműködésre gyakorolt hatás, de erről ma még keveset tudunk.

(forrás: Wharam PC, Speedy DB, Noakes TD, Thompson JM, Reid SA, Holtzhausen LM: NSAID use increases the risk of developing hyponatremia during an Ironman triathlon” Med Sci Sports Exerc. 2006 Apr;38(4):618-22)

A gyulladáscsökkentő szteroid metabolizmusra gyakorolt hatása

A gyógyszerek, illetve ezek mintájául szolgáló természetes vegyületek lebontásának egyik fő helye a máj. A szervezetbe kerülő, vagy ott képződő vegyületek a glukuronsavval, illetve más anyagokkal konjugálásra kerülnek, mivel ebben a formában már eltávolíthatóak lehetnek a szervezetből. A glukuronidációt az UDP-glukuronoziltranszferáz enzimek katalizálják, a folyamat során a vízben nem oldható (hidrofób) vegyületek vízben oldhatóbb formába kerülnek, így a vese, vagy a máj és epe segítségével kiválaszthatóak. Ez a folyamat szerepet játszik a szteroid hormonok eltávolításában is. Egy 2009 júliusában publikált kutatás szerint az NSAID-ok közé tartozó diclofenac és az ibuprofen gátolja a tesztoszteron konjugálását. Ez a hatás a sportolók genetikai hátterének ismeretével együtt azt jelentheti, hogy lehetőségek nyílhatnak a doppingolás elfedésére, az illegális előnyszerzésre, különösen akkor, ha egy-egy tehetős ország élsportolói genetikai profilját elemzésnek veti alá. A gyakorlatban vélhetően senki sem, vagy nagyon kevés ember fog az NSAID-ek, vagy más ártalmatlannak vélt szerek miatt megbukni/átmenni a doppingteszteken. A tesztoszteron dopping megfelelő módszerekkel a T/E aránytól függetlenül is szűrhető, ám a gyanús esetek kiszúrása nehézséget jelenthet és ebbe az NSAID-ek is beleszólhatnak.

(forrás: “Non-steroidal anti-inflammatory drugs interact with testosterone glucuronidation” Steroids 74 (2009) 971-977 / Kutatók: Taina Sten, Moshe Finel, Birgitta Ask, Anders Rane, Lena Ekström T)

Csontsérülések gyógyulásának gátlása

A csontsérülések gyógyulásának elősegítéséről korábban már bővebben írtunk. Alapvetően mindegy, hogy a csonttörés oka közlekedési baleset, küzdősport vagy fáradásos, avagy stressztörés, ami fontos, hogy a gyógyulást felgyorsítsuk (ha ez lehetséges), és persze megakadályozzuk az ismétlődő sérülést (szintén, ha ez lehetséges). Lényeges tényező a csonttörések és más rokon helyzetek étrendi kezelésében az étrend kielégítő kalcium (1000 mg/nap) és D-vitamin (1000 IU/nap vagy ezt meghaladó mennyiség) tartalma; a kollagén szintézishez pedig lényeges a megfelelő fehérjefelvétel is. A C-vitamin pótlás szerepe a csontképzés és sebgyógyulás támogatásában szintén kétségbevonhatatlan. Kevéssé ismert információ, hogy a csontsérüléseknél az állapotot ronthatják és a gyógyulást feltehetően lassíthatják az NSAID-ek! A kérdés vitatott, de publikációk tucatjait lehetne felsorolni az elmúlt 5-10 évből amelyek azt a nézetet képviselik, hogy törések, más csontsérülések és a legtöbb sérülés esetén minimalizálni kell az NSAID-ok alkalmazásának időtartalmát, hogy ezzel minél kevésbé ártsunk.

(forrás: Mehallo CJ, Drezner JA, Bytomski JR.: Practical management: nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) use in athletic injuries.” Clin J Sport Med. 2006 Mar;16(2):170-4. /  Ziltener JL, Leal S, Fournier PE.: Non-steroidal anti-inflammatory drugs for athletes: an update.” Ann Phys Rehabil Med. 2010 May;53(4):278-82, 282-8.)

Izomnövekedésre, sportteljesítményre gyakorolt hatás

Az NSAID-ok az edzés utáni prosztaglandin felszabadulás csökkentésével elméletileg az izomzat fejlődésére, növekedésére, fehérjeszintézisére is kedvezőtlenül hatnak. Ezek a hatások egyértelműen kedvezőtlennek látszanak.

(forrás: Horsley, V., Pavlath, G. K: Prostaglandin F2(alpha) stimulates growth of skeletal muscle cells via an NFATC2-dependent pathway.” J. Cell Biol., 161, 111-118,. 2003. / Trappe TA, Fluckey JD, White F, Lambert CP, Evans WJ.: Skeletal muscle PGF(2)(alpha) and PGE(2) in response to eccentric resistance exercise: influence of ibuprofen acetaminophen.” J Clin Endocrinol Metab. 2001 Oct;86(10):5067-70.

A vélt negatív hatások ellenére idősekben az Ibuprofen vagy Acetaminophen (Paracetamol) viszonylag nagy dózisú és hosszú távú alkalmazása súlyzós edzés mellett az izomerő és méret mérsékelt növekedésével járt a placebo csoport (csak edzés) eredményeihez viszonyítva. Ennek pontos okai nem ismertek, de a külföldi testépítő fórumokon sokkal nagyobb hírverést kapott ez az eredmény, mint amennyire számunkra a gyakorlatban alkalmazható lehet.

(forrás: Carroll, C.C. Dickinson, J.M., LeMoine, J.K., Haus, J.M., Weinheimer, E.M., Hollon, C.J., Trappe, T.A: Ibuprofen and acetaminophen promote muscle hypertrophy and strength gains during resistance exercise in the elderly” The FASEB Journal. 2008;22:753.31-753)

Sokkal érdekesebb ennél, hogy egy 2010-ben publikált kutatás szerint edzett kerékpárosok szignifikánsan gyorsabban teljesítettek egy adott távot Acetaminophen (Paracetamol) alkalmazásakor. (Tekintsünk itt most el attól, hogy a Paracetamolt nem mindenki sorolja az NSAID-ek közé.) A feltételezett hatásmechanizmus igen egyszerű: ahogyan az erős stimulánsok, úgy a nyugtató, szedáló hatással nem rendelkező fájdalomcsillapítók hatására is keményebben kihajthatja magát a sportoló. Ez bizonyos esetekben legálisan kiaknázható lehet orvosi felügyelet mellett, de veszélytelennek nem tekinthető! Személyes tapasztalatom erről csak annyi, hogy sérülés után az Acetaminophen-nél sokkal durvább tartós hatású és több hetes NSAID fogyasztás csúcseredményekkel járt (ha az ember nem kokszol akkor kis hatások is látványosak lehetnek), ahogyan más alkalommal gyenge opiát edzésekhez kapcsolódó alkalmazása is (az NSAID-ekkel szemben ez már jó kis doppingvétséggel járhat élsportolóknál). Ezekről a módszerekről sokszor hallattunk már testépítőktől is, ám nem szabad elfelejteni: a fájdalom mérséklése javíthat az eredményeken, viszont fokozhatja a sérülésveszélyt és a tartós gyógyszerhasználat mint láttuk, igen komoly mellékhatásokal járhat!

(forrás: Mauger AR, Jones AM, Williams CA: Influence of acetaminophen on performance during time trial cycling. J. Appl. Physiol. 2010 Jan; 108(1):98-104)

Összefoglalás

Az NSAID-ek használatát a sportolóknak és inaktív embereknek egyaránt minimalizálni javasolt, hogy a hosszú távú mellékhatásokat, például vesekárosodást, emésztőrendszeri vérzéseket megelőzzék. Bármennyire is kézenfekvő eszközök a fájdalmak enyhítésére, sérülések kezelésére, a gyógyulás segítése sok esetben csak illúzió, mivel a gyulladáscsökkentő alkalmazásával feltehetően gátolhatjuk mind az izmok regenerációját, mind a csontsérülések gyógyulását. Nagyon ritkán előfordulhat, hogy féllegális – nem tiltott, de illegális teljesítményfokozóként kerülnek alkalmazásra fájdalomcsillapító hatással rendelkező és doppinglistán nem szereplő gyulladáscsökkentő készítmények, ezt a gyakorlatot természetesen nem javasoljuk és nem helyeseljük.